Bedakilin
Imena | |
---|---|
IUPAC ime
(1R,2S)-1-(6-Bromo-2-metoksi-3-kvinolil)-4-dimetilamino-2-(1-naftil)-1-fenil-butan-2-ol
| |
Druga imena
TMC207; R207910; AIDS222089
| |
Identifikatorji | |
3D model (JSmol)
|
|
ChEMBL | |
ChemSpider | |
MeSH | R207910 |
PubChem CID
|
|
UNII | |
CompTox Dashboard (EPA)
|
|
| |
| |
Lastnosti | |
C32H31BrN2O2 | |
Molska masa | 555,52 g·mol−1 |
Če ni navedeno drugače, podatki veljajo za material v standardnem stanju pri 25 °C, 100 kPa). | |
Sklici infopolja | |
Bedakilin (tudi TMC207 ali R207910, pod tržnim imenom Sirturo) je diarilkinolinska antituberkulozna učinkovina, ki so jo razvili v podjetju Janssen Pharmaceutica.[1] Ameriški Urad za prehrano in zdravila je bedakilin odobril za zdravljenje v kombinaciji z drugimi zdravili pri večkratno odporni tuberkulozi, ko drugih zdravil ni mogoče uporabiti.[2]
Gre za novo varno in učinkovito zdravilo proti večkratno odpornim sevov bakterije tuberkuloze (Mycobacterium tuberculosis) s potencialnimi toksičnimi učinki na srce in jetra.[3]
Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]
Bedakilin deluje na protonsko črpalko encima ATP-sintaze, kar je drugačen mehanizem delovanja kot pri kinolonih, katerih tarča je DNK-giraza.[4] Gre za prvo učinovino proti tuberkulozi po 40 letih z novim mehanizmom delovanja.[3]
Viri[uredi | uredi kodo]
- ↑ de Jonge MR; Koymans LH; Guillemont JE; Koul A; Andries K (2007). »A computational model of the inhibition of Mycobacterium tuberculosis ATPase by a new drug candidate R207910«. Proteins. 67 (4): 971–980. doi:10.1002/prot.21376. PMID 17387738.
- ↑ M. E. Tucker: FDA Approves Bedaquiline for Resistant TB Treatment. Medscape, 31. 12. 2012, vpogled: 3. 1. 2013.
- ↑ 3,0 3,1 http://www.huffingtonpost.com/2012/11/29/bedaquiline-drug-resistant-tuberculosis-drug-tb-fda_n_2207844.html, vpogled: 3. 1. 2013.
- ↑ Kotz J (2005). »Targeting tuberculosis«. Nature Chemical Biology. doi:10.1038/nchembio002.