Alklometazon

Alklometazon

Klinični podatki
Blagovne znamke	Aclovate
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a604021
Način uporabe	topično
Oznaka ATC	D07AB10 (WHO) S01BA10
Pravni status
Pravni status	samo na recept
Farmakokinetični podatki
Presnova	jetrna
Izločanje	s sečem, v manjši meri z žolčem
Identifikatorji
IUPAC ime [7-kloro-11-hidroksi- 10,13,16-trimetil-3-okso-17- (2-propanoiloksiacetil)- 7,8,9,11,12, 14,15,16- oktahidro-6H-ciklopenta[a]fenantren-17-il] propanoat
Številka CAS	66734-13-2
PubChem CID	5311000
DrugBank	DB00240
ChemSpider	4470541
UNII	136H45TB7B
KEGG	D01820
ChEBI	CHEBI:53776
ChEMBL	ChEMBL1201361
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C28H37ClO7
Mol. masa	521,042 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C\1\C=C/[C@]4(/C(=C/1)C[C@@H](Cl)[C@@H]2[C@@H]4[C@@H](O)C[C@@]3([C@@](O)(C(=O)CO)[C@@H](C[C@@H]23)C)C)C
InChI InChI=1S/C22H29ClO5/c1-11-6-14-18-15(23)8-12-7-13(25)4-5-20(12,2)19(18)16(26)9-21(14,3)22(11,28)17(27)10-24/h4-5,7,11,14-16,18-19,24,26,28H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,14+,15-,16+,18-,19+,20+,21+,22+/m1/s1 Key:FJXOGVLKCZQRDN-PHCHRAKRSA-N

Alklometazón je sintetični kortikosteroid z zmernim učinkom, ki se uporablja za dermalne kreme in mazila.

Mehanizem delovanja

Alklometazon je zmerno močan sintetičen nefluoriran kortikosteroid, ki deluje protivnetno, antipruriginozno, imunosupresivno, vazokonstrikcijsko in antiproliferacijsko. Protivnetno delovanje je posledica zmanjšanega ustvarjanja, sproščanja in učinkovanja posrednikov vnetja, kot so npr. kinini, histamin, lizosomski encimi, prostaglandini in levkotrieni. Kortikosteroidi preprečujejo vazodilatacijo (širjenje krvnih žil) in večanje prepustnosti krvnih žil, zaradi česar je zmanjšana migracija vnetnih celic na mesto vnetja v tkivu. S tem se zmanjšuje prehajanje seruma iz žilja, oteklina in bolečina. Imunosupresivno delovanje se kaže z zaviranjem toksičnega učinka kompleksa antigen-protitelo, ki s precipitacijo na stene krvnih žil po eni strani povzroča kožni alergijski vaskulitis, po drugi pa inhibira delovanje limfokinov, ciljnih celic in makrofagov, ki sodelujejo pri nastanku alergijskega kontaktnega dermatitisa. Antiproliferacijski učinek alklometazona se kaže z zmanjšanjem mitotične aktivnosti v bazalni plasti keratinocitov povrhnjice kože, kar zmanjša hiperplazijo epidermisa, ki je značilen npr. za luskavico.

Indikacije

Alklometazon se uporablja za zdravljenje dermatoz, kot so na primer atopični dermatitis, kontaktni dermatitis, luskavica.

Neželeni učinki

Resni neželeni učinki, ki jih lahko povzroči topična uporaba aklometazona, so hudo draženje na koži in znaki sistemskega delovanja zaradi absorpcije skozi kožo (motnje vida, motnje razpoloženja, nespečnost, povečanje telesne teže, zatekanje obraza, mišična oslabelost, utrujenost). Blažji neželeni učinki med drugim zajemajo izpuščaj, srbenje, pekoč občutek, rdečina, suho kožo, stanjašnje ali zmehčanje kože, otekanje lasnih mešičkov, spremembo barve kože ali pojav mehurčkov, mozoljev ali krast na zdravljenih predelih kože, strije.