Bromazepam
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Nosečnostna kategorija |
|
| Način uporabe | peroralno |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 84 % |
| Presnova | jetrna |
| Razpolovni čas | 12–20 h |
| Izločanje | skozi ledvice |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.015.748 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C14H10BrN3O |
| Mol. masa | 316,2 |
Bromazepam (prodaja se pod imeni Calmepam, Compendium, Creosedin, Durazanil, Lectopam, Lexaurin, Lexilium, Lexomil, Lexotan, Lexotanil, Normoc, Novepam, Somalium, Lexatin, Lekotam)[1] je učinkovina iz skupine benzodiazepinov, ki so jo razvili v 70. letih 20. stoletja.[2] Uporablja se predvsem kot anksiolitik, v višjih odmerkih pa tudi kot pomirjevalo, uspavalo in mišični relaksans.[3]
Farmakologija
[uredi | uredi kodo]Bromazepam spada med klasične benzodiazepine, kamor sodijo tudi diazepam, oksazepam, lorazepam, klonazepam, nitrazepam, flurazepam in klorazepat.[4]
Molekula bromozepama se veže na GABA-receptorje, in sicer na podskupino GABAA ter povzroči konformacijsko spremembo receptorja in poveča zaviralne učinke GABE.
Farmakodinamika
[uredi | uredi kodo]Značilno farmakološko delovanje benzodiazepinov je anksiolitično, hipnotično, mišično relaksantno in antikonvulzivno. Delujejo preko specifičnih benzodiazepinskih receptorjev, ki so najštevilnejši v limbičnem sistemu, hipotalamusu, malih možganih in korpusu striatumu ter z receptorji GABA tvorijo anatomsko in funkcionalno enoto. Po vezavi bromazepama na receptor se poveča transmisija GABA in s tem inhibicija v osrednjem živčevju.
Bromazepam se uporablja kot anksiolitik posebno pri zdravljenju somatskih in visceralnih manifestacij anksioznosti. V manjših odmerkih zmanjšuje psihično napetost, nemir in tesnobo, v velikih odmerkih pa deluje sedativno in mišično relaksantno.
Absorbcija
[uredi | uredi kodo]Bromazepam se hitro absorbira, največje serumske koncentracije doseže v 1 do 2 urah. Povprečna biološka uporabnost nepresnovljene učinkovine je 84-odstotna.
Toleranca in zasvojitev
[uredi | uredi kodo]Kot pri drugih benzodiazepinih tudi pri bromazepamu obstaja tveganje zlorabe ter telesne in duševne odvisnosti.[5][6]
Pri bolnikih z ansiozno motnjo, zdravljenih z bromazepamom, so po nenadni ukinitvi zdravljenja ugotovili odtegnitveni sindrom, ki se kaže kot poslabšanje anksioznosti ter z znaki telesne in duševne odvisnosti.[7]
Indikacije
[uredi | uredi kodo]- kratkotrajno zdravljenje nespečnosti
- kratkotrajno zdravljenje anksioznosti in paničnih napadov
- oblažitev odtegnitvenega sinroma pri alkoholni ali opiatni odvisnosti (pod zdravstvenim nadzorom)
Reference
[uredi | uredi kodo]- ↑ PubChem Substance: Bromazepam National Center of Biotechnology Information.
- ↑ »Bromazepam, a new anxiolytic: a comparative study with diazepam in general practice«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 1. avgusta 2013.
- ↑ »Bromazepam prescribing information (Roche)« (PDF).[mrtva povezava]
- ↑ Braestrup C; Squires RF. (april 1978). »Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain«. Eur J Pharmacol. 48 (3): 263–70. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7. PMID 639854.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ Rastogi RB; Lapierre YD; Singhal RL (1978). »Some neurochemical correlates of "rebound" phenomenon observed during withdrawal after long-term exposure to 1, 4-benzodiazepines«. Prog Neuropsychopharmacol. 2 (1): 43–54. doi:10.1016/0364-7722(78)90021-8. PMID 31644.
- ↑ Laux G (Maj 1979). »[A case of Lexotanil dependence. Case report on tranquilizer abuse]«. Nervenarzt. 50 (5): 326–7. PMID 37451.
- ↑ Chouinard G; Labonte A; Fontaine R; Annable L (1983). »New concepts in benzodiazepine therapy: rebound anxiety and new indications for the more potent benzodiazepines«. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 7 (4–6): 669–73. doi:10.1016/0278-5846(83)90043-X. PMID 6141609.
Zunanje povezave
[uredi | uredi kodo] | Ta članek o farmakologiji je škrbina. Pomagajte Wikipediji in ga razširite. |