Dezmopresin

Dezmopresin
Klinični podatki
Blagovne znamke	DDAVP, Minirin, drugo
AHFS/Drugs.com	monograph
Nosečnostna; kategorija	AU: B2 ; ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti) ; ;
Način uporabe	i.v., i.m., s.c., intranazalno, peroralno, podjezično
Oznaka ATC	H01BA02 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: le na recept ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	variabilna; 0,08–0,16 % (po zaužitju)
Vezava na beljakovine	50 %
Razpolovni čas	1,5–2,5 h
Izločanje	skozi ledvice
Identifikatorji
	IUPAC ime (2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oksoetil)amino]-5-; (diaminometilideneamino)-1-oksopentan-2-il]-1-; [(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oksoetil)-10-; (3-amino-3-oksopropil)-16-[(4-hidroksifenil)metil]-; 6,9,12,15,18-pentaokso-13-(fenilmetil)1,2-ditia-; 5,8,11,14,17-pentazacikloikozan-4-karbonil]; pirolidin-2-karboksamid;
Številka CAS	16679-58-6;
PubChem CID	5311065;
IUPHAR/BPS	2182;
DrugBank	DB00035;
ChemSpider	4470602;
UNII	ENR1LLB0FP;
KEGG	D00291;
ChEMBL	ChEMBL376685;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1048259 ;
ECHA InfoCard	100.037.009
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C46H64N14O12S2
Mol. masa	1069,22 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES c1ccc(cc1)C[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSCCC(=O)N[C@H](C(=O)N2)Cc3ccc(cc3)O)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)N)CCC(=O)N;
	InChI InChI=1S/C46H64N14O12S2/c47-35(62)15-14-29-40(67)58-32(22-36(48)63)43(70)59-33(45(72)60-18-5-9-34(60)44(71)56-28(8-4-17-52-46(50)51)39(66)53-23-37(49)64)24-74-73-19-16-38(65)54-30(21-26-10-12-27(61)13-11-26)41(68)57-31(42(69)55-29)20-25-6-2-1-3-7-25/h1-3,6-7,10-13,28-34,61H,4-5,8-9,14-24H2,(H2,47,62)(H2,48,63)(H2,49,64)(H,53,66)(H,54,65)(H,55,69)(H,56,71)(H,57,68)(H,58,67)(H,59,70)(H4,50,51,52)/t28-,29+,30+,31+,32+,33+,34+/m1/s1; Key:NFLWUMRGJYTJIN-PNIOQBSNSA-N;

Dezmopresín je sintetični analog arginin-vazopresina za zdravljenje insipidusnega diabetesa, uporablja se tudi pri močenju postelje,^[1] pri blagi do zmerni obliki hemofilije A in willebrandove bolezni ter pri uremiji.^[2] Daje se peroralno, podjezično, parenteralno ali s pršilom za nos.^[1]^[2]

Med pogoste neželene učinke dezmopresina spadajo glavobol, driska in hiponatremija (znižana raven natrija v krvi). Zaradi hiponatremije lahko pride tudi do krčev. Pri bolnikih s hudi ledvično boleznijo ali nizkimi krvnimi ravnmi natrija se ne sme uporabljati. Njegova uporaba med nosečnostjo naj bi bila varna. Kot sintetični analog vazopresina znižuje proizvodnjo seča v ledvicah.^[2]

Dezmopresin so v ZDA odobrili za klinično uporabo leta 1978.^[2] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.^[3]

Mehanizem delovanja

Dezmopresin je analog antidiuretičnega hormona vazopresina in deluje kot V2-agonist. Ne izraža pa agonističnega delovanja na receptor V1, zato ne povzroča vazokonstrikcije, zvišanega krvnega tlaka, krčev maternice in krčev v trebuhu.^[4] Antidiuretično deluje na ravni zbiralc, kjer z vezavo na receptor V2 povzroči translokacijo akvaporinskih kanalčkov na apikalno membrano celic zbiralc. Posledično pride do povečane reabsorpcije vode iz seča nazaj v sistemski obtok.^[5]

Znano je, da dezmopresin zveča tudi ravni dejavnika VIII in willebrandovega dejavnika pri willebrandovi bolezni (razen pri tipu 3) in pri lahki obliki hemofilije A. S tem se izboljšajo razmere v hemostazi ter prepreči oziroma zaustavi krvavitev.^[4]

Sklici

↑ ^1,0 ^1,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5511717/dezmopresin?query=dezmopresin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 5. 6. 2017.
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 »Desmopressin Acetate«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 2. decembra 2016.
↑ »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
↑ ^4,0 ^4,1 Andoljšek D., Pajič T. Odziv na dezmopresin (DDAVP) pri von Willenbrandovi bolezni: preoperativno preverjanje. Zdrav Vestn 2008; 77: I-121–4.
↑ Friedman FM, Weiss JP (december 2013). »Desmopressin in the treatment of nocturia: clinical evidence and experience«. Ther Adv Urol. 5 (6): 310–7. doi:10.1177/1756287213502116. PMC 3825109. PMID 24294289.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[MS-1] 1,0 ^1,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5511717/dezmopresin?query=dezmopresin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 5. 6. 2017.

[AHFS2016-2] 2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 »Desmopressin Acetate«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 2. decembra 2016.

[WHO19th-3] »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[Andoljšek-4] 4,0 ^4,1 Andoljšek D., Pajič T. Odziv na dezmopresin (DDAVP) pri von Willenbrandovi bolezni: preoperativno preverjanje. Zdrav Vestn 2008; 77: I-121–4.

[pmid24294289-5] Friedman FM, Weiss JP (december 2013). »Desmopressin in the treatment of nocturia: clinical evidence and experience«. Ther Adv Urol. 5 (6): 310–7. doi:10.1177/1756287213502116. PMC 3825109. PMID 24294289.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]