Kobicistat

Kobicistat

Klinični podatki
Oznaka ATC	/
Identifikatorji
IUPAC ime Tiazol-5-ilmetil N-[1-benzil-4-[[2-[[(2-izopropiltiazol-4-l)metil-metil-karbamoil]amino]-4-morfolino-butanoil]amino]-5-fenil-pentil]karbamat
Številka CAS	1004316-88-4
ChemSpider	25084912
UNII	LW2E03M5PG
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID00143269
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C40H53N7O5S2
Mol. masa	776,023 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES CC(C)c1nc(cs1)CN(C)C(=O)NC(CCN2CCOCC2)C(=O)NC(CCC(Cc3ccccc3)NC(=O)OCc4cncs4)Cc5ccccc5
InChI InChI=1S/C40H53N7O5S2/c1-29(2)38-43-34(27-53-38)25-46(3)39(49)45-36(16-17-47-18-20-51-21-19-47)37(48)42-32(22-30-10-6-4-7-11-30)14-15-33(23-31-12-8-5-9-13-31)44-40(50)52-26-35-24-41-28-54-35/h4-13,24,27-29,32-33,36H,14-23,25-26H2,1-3H3,(H,42,48)(H,44,50)(H,45,49)/t32-,33-,36+/m1/s1 Key:ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N

Kobicistat je zdravilna učinkovina iz skupine farmakokinetičnih ojačevalcev, ki zavira encim, ki presnavlja določene učinkovine za zdravljenje okužbe z virusom HIV.

Je sestavina naslednjih zdravil:

• kot samostojna tableta samo s kobicistatom (pod tržnim imenom Tybost), ki se uporablja v protiretrovirusnih shemah zdravljenja z atazanavirjem ali darunavirjem; zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU septembra 2013;
• kot sestavina štirikomponentnega kombiniranega zdravila Stribild (elvitegravir/kobicistat/emtricitabin/tenofovir), ki se uporablja v obliki ene tablete na dan za zdravljenje okužbe s HIV pri bolnikih, ki v preteklosti še niso bili zdravljeni z nobenim protiretrovirusnim zdravilom. Kobicistat v tej kombinaciji podaljša učinek elvitegravirja, ker zavira njegovo presnovo prek inhibicihe encima CYP3A4. Zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU maja 2013;
• kot sestavina štirikomponentnega kombiniranega zdravila Genvoya (elvitegravir/kobicistat/emtricitabin/tenofovir alafenamid), ki se uporablja v obliki ene tablete na dan za zdravljenje okužbe s HIV pri bolnikih, starejših od 12 let. Zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU novembra 2015;
• kot sestavina kombiniranega zdravila Rezolsta (darunavir/kobicistat), ki se v protiretrovirusnih shemah zdravljenja pri bolnikih s HIV, ki predhodno še niso bili zdravljeni. Zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU novembra 2014;
• kot sestavina kombiniranega zdravila Evotaz (atazanavir/kobicistat), ki je pridobilo dovoljenje za promet v EU julija 2015.