Rilpivirin

Rilpivirin
Klinični podatki
Blagovne znamke	Edurant
AHFS/Drugs.com	Consumer Drug Information
MedlinePlus	a611037
Licenčni podatki	ZDA FDA: Rilpivirine;
Nosečnostna; kategorija	ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti) ; ;
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	J05AG05 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	ZDA: samo na recept ;
Farmakokinetični podatki
Razpolovni čas	38 ur
Identifikatorji
	IUPAC ime 4-{[4-({4-[(E)-2-cianovinil]-2,6-dimetilfenil}amino)pirimidin-2-il]amino}benzonitril;
Številka CAS	500287-72-9;
PubChem CID	6451164;
ChemSpider	4953643;
UNII	FI96A8X663;
ChEMBL	ChEMBL175691;
NIAID ChemDB	[1];
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID10198189 ;
ECHA InfoCard	100.224.394
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C22H18N6
Mol. masa	366,42 g/mol
	InChI InChI=1S/C22H18N6/c1-15-12-18(4-3-10-23)13-16(2)21(15)27-20-9-11-25-22(28-20)26-19-7-5-17(14-24)6-8-19/h3-9,11-13H,1-2H3,(H2,25,26,27,28)/b4-3+; Key:YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N;

Rilpivirin (TMC278, zaščiteno ime Edurant) je zdravilo za zdravljenje okužbe z virusom HIV.^[1]^[2] Spada v skupino nenukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze (NNRTI) druge generacije z višjo potentnostjo, daljšim razpolovnim časom in ugodnejšim profilom neželenih učinkov kot starejši NNRTI-ji, npr. efavirenz.^[3]^[4]

Zgodovina

Rilpivirin je vstopil v klinične študije faze III aprila 2008,^[5]^[6] maja 2011 pa je pridobil dovoljenje za promet v ZDA.^[7] Zdravilo s kombinacijo fiksnih odmerkov rilpivirina ter emtricitabina in tenofovirja pod zaščitenim imenom Complera je ameriški Urad za prehrano in zdravila odobril avgusta 2011.^[8] Pod zaščitenim imenom Eviplera je bilo to zdravilo odobreno v državah Evropske zveze novembra 2011.^[9]

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki, ki se pojavijo pri več kot 1 na 10 bolnikov, so povečana koncentracija holesterola in LDL (lipoprotein majhne gostote) v krvi pri zaužitju na tešče, glavobol in povišane vrednosti aminotransferaz.^[10]

Viri

↑ »TMC278 - A new NNRTI«. Tibotec. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 20. decembra 2008. Pridobljeno 7. marca 2010.
↑ Stellbrink HJ (2007). »Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?«. Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–495. PMID 17933730.
↑ Goebel F; Yakovlev A; Pozniak AL; Vinogradova E; Boogaerts G; Hoetelmans R; de Béthune MP; Peeters M; Woodfall B (2006). »Short-term antiviral activity of TMC278--a novel NNRTI--in treatment-naive HIV-1-infected subjects«. AIDS. 20 (13): 1721–1726. doi:10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd. PMID 16931936.
↑ Pozniak A, Morales-Ramirez J, Mohap L et al. 48-Week Primary Analysis of Trial TMC278-C204: TMC278 Demonstrates Potent and Sustained Efficacy in ART-naïve Patients. Arhivirano 2007-10-19 na Wayback Machine. Oral abstract 144LB.
↑ ClinicalTrials.gov A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-1 Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With Tenofovir + Emtricitabine
↑ ClinicalTrials.gov A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-Subjects Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With 2 Nucleoside/Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors
↑ »FDA approves new HIV treatment«. FDA. Pridobljeno 20. maja 2011.
↑ »Approval of Complera: emtricitabine/rilpivirine/tenofovir DF fixed dose combination«. FDA. 10. avgust 2011.
↑ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002312/human_med_001514.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Arhivirano 2013-05-24 na Wayback Machine., vpogled: 5. 3. 2012.
↑ http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/002264/WC500118874.pdf Arhivirano 2012-05-17 na Wayback Machine., Povzetek glavnih značilnosti zdravila Edurant, vpogled: 5. 3. 2012.

[1] »TMC278 - A new NNRTI«. Tibotec. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 20. decembra 2008. Pridobljeno 7. marca 2010.

[pmid17933730-2] Stellbrink HJ (2007). »Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?«. Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–495. PMID 17933730.

[3] Goebel F; Yakovlev A; Pozniak AL; Vinogradova E; Boogaerts G; Hoetelmans R; de Béthune MP; Peeters M; Woodfall B (2006). »Short-term antiviral activity of TMC278--a novel NNRTI--in treatment-naive HIV-1-infected subjects«. AIDS. 20 (13): 1721–1726. doi:10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd. PMID 16931936.

[4] Pozniak A, Morales-Ramirez J, Mohap L et al. 48-Week Primary Analysis of Trial TMC278-C204: TMC278 Demonstrates Potent and Sustained Efficacy in ART-naïve Patients. Arhivirano 2007-10-19 na Wayback Machine. Oral abstract 144LB.

[5] ClinicalTrials.gov A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-1 Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With Tenofovir + Emtricitabine

[6] ClinicalTrials.gov A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-Subjects Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With 2 Nucleoside/Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors

[7] »FDA approves new HIV treatment«. FDA. Pridobljeno 20. maja 2011.

[8] »Approval of Complera: emtricitabine/rilpivirine/tenofovir DF fixed dose combination«. FDA. 10. avgust 2011.

[9] ttp://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002312/human_med_001514.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Arhivirano 2013-05-24 na Wayback Machine., vpogled: 5. 3. 2012.

[10] ttp://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/002264/WC500118874.pdf Arhivirano 2012-05-17 na Wayback Machine., Povzetek glavnih značilnosti zdravila Edurant, vpogled: 5. 3. 2012.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]