Riluzol

Riluzol
Klinični podatki
Blagovne znamke	Rilutek
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a696013
Licenčni podatki	ZDA FDA: Riluzole;
Nosečnostna; kategorija	AU: B3 ; ZDA: C (možna škodljivost) ; ;
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	N07XX02 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) ; CA: le na recept ; UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: le na recept ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	60 ± 18 %
Vezava na beljakovine	97 %
Presnova	jetrna (CYP1A2)
Razpolovni čas	9–15 h
Izločanje	s sečem (90 %)
Identifikatorji
	IUPAC ime 6-(trifluorometoksi)benzotiazol-2-amin;
Številka CAS	1744-22-5;
PubChem CID	5070;
IUPHAR/BPS	2326;
DrugBank	DB00740;
ChemSpider	4892;
UNII	7LJ087RS6F;
KEGG	D00775;
ChEMBL	ChEMBL744;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3045192 ;
ECHA InfoCard	100.124.754
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C8H5F3N2OS
Mol. masa	234,199 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES FC(F)(F)Oc1ccc2nc(sc2c1)N;
	InChI InChI=1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13); Key:FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N;

Riluzol (zaščiteno ime Rilutek) je zdravilo za zdravljenje amiotrofične lateralne skleroze (ALS), ki je oblika bolezni motoričnega nevrona, ki napade živčne celice, odgovorne za pošiljanje navodil mišicam, s čimer povzroči šibkost in uničevanje mišic ter ohromelost (paralizo). Uporablja se za podaljšanje bolnikovega življenja ter podaljšanje časa do potrebe po mehanskem dihanju.^[2]^[3]

Mehanizem delovanja

Riluzol je nevroprotektivno in ne le simptomatsko zdravilo, ki zavira sproščanje glutamata in blokira njegove postsinaptične učinke. Glutamat naj bi prek tako imenovanega mehanizma ekscitotoksičnosti prispeval k degeneraciji motoričnih živčnih celic.^[4] Glutamat je sicer pomemben živčni prenašalec (nevrotransmitor) v osrednjem živčevju, njegovo kopičenje v sinapsi pa sproži prekomerno aktivacijo ekscitatornih aminokislinskih receptorjev na postsinaptični membrani s poznejšo nevronsko smrtjo, kar je tudi domnevna patogeneza ALS.^[5]

Odmerjanje in uporaba

Odmerek za odrasle in starostnike je 100 mg na dan (50 mg vsakih 12 ur). Jemanje riluzola ni priporočeno za otroke ali bolnike z boleznimi ledvic ali jeter.^[3]

Učinkovitost

V raziskavah je riluzol podaljšal preživetje za nekaj mesecev; učinkovitejši je pri bolnikih z bulbarnimi simptomi ASL (težave pri požiranju, govoru ...), ne vpliva pa na hitrost slabšanja gibalnih in dihalnih funkcij, na fascikulacije in mišično moč.^[5]

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki riluzola (pri več kot 1 bolniku od 10) so slabost, šibkost in povišana raven jetrnih encimov.^[3]

Sklici

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 »PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets« (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd. 6. januar 2009. Pridobljeno 18. februarja 2014.
↑ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000109/human_med_001039.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Arhivirano 2015-02-21 na Wayback Machine., vpogled: 21. 2. 2015.
↑ ^3,0 ^3,1 ^3,2 http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000109/WC500056578.pdf Arhivirano 2015-02-21 na Wayback Machine. Evropsko javno poročilo o oceni zdravila Rilutek, Povzetek EPAR za javnost, marec 2007.
↑ http://www2.kclj.si/ikn/INFO/ALS/ALS.htm Arhivirano 2015-02-19 na Wayback Machine. Kocijančič B. s sod. (2014). Amiotrofična lateralna skleroza (ALS), Nevrološka klinika, UKC Ljubljana, vpogled: 21. 2. 2015.
↑ ^5,0 ^5,1 David A, Kušar V. Amitrofična lateralna skleroza. Izzivi družinske medicine. Družinska medicina 2012, letnik 10, supplement 6 Maribor, december 2012: 113-121.

[TGA-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 »PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets« (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd. 6. januar 2009. Pridobljeno 18. februarja 2014.

[2] ttp://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000109/human_med_001039.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Arhivirano 2015-02-21 na Wayback Machine., vpogled: 21. 2. 2015.

[EPAR-3] 3,0 ^3,1 ^3,2 http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000109/WC500056578.pdf Arhivirano 2015-02-21 na Wayback Machine. Evropsko javno poročilo o oceni zdravila Rilutek, Povzetek EPAR za javnost, marec 2007.

[4] ttp://www2.kclj.si/ikn/INFO/ALS/ALS.htm Arhivirano 2015-02-19 na Wayback Machine. Kocijančič B. s sod. (2014). Amiotrofična lateralna skleroza (ALS), Nevrološka klinika, UKC Ljubljana, vpogled: 21. 2. 2015.

[David-5] 5,0 ^5,1 David A, Kušar V. Amitrofična lateralna skleroza. Izzivi družinske medicine. Družinska medicina 2012, letnik 10, supplement 6 Maribor, december 2012: 113-121.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]