Sitagliptin

Sitagliptin
Klinični podatki
Blagovne znamke	Januvia, Tesavel, Xelevia ...
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a606023
Licenčni podatki	EU EMA: by INN; ZDA DailyMed: Sitagliptin; ZDA FDA: Sitagliptin;
Nosečnostna; kategorija	AU: B3 ; ZDA: N (ni opredeljeno) ; ;
Način uporabe	skozi usta
Oznaka ATC	A10BH01 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) ; UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: ℞-only ; EU: Rx-only ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	87 %
Vezava na beljakovine	38 %
Presnova	jetrna (preko CYP3A4 in CYP2C8)
Razpolovni čas	8–14 h
Izločanje	skozi ledvice (80 %)
Identifikatorji
	IUPAC ime (R)-4-okso-4-[3-(trifluorometil)-5,6-dihidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il]-1-(2,4,5-trifluorofenil)butan-2-amin;
Številka CAS	486460-32-6;
PubChem CID	4369359;
IUPHAR/BPS	6286;
DrugBank	DB01261;
ChemSpider	3571948;
UNII	QFP0P1DV7Z;
KEGG	D08516; as salt: D06645;
ChEBI	CHEBI:40237;
ChEMBL	ChEMBL1422;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID70197572 ;
ECHA InfoCard	100.217.948
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C16H15F6N5O
Mol. masa	407,32 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES Fc1cc(c(F)cc1F)C[C@@H](N)CC(=O)N3Cc2nnc(n2CC3)C(F)(F)F;
	InChI InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1; Key:MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N;

Sitagliptín (pod zaščitenim imenom Januvia^[1] in drugimi) je peroralno antidiabetično zdravilo iz skupine zaviralcev dipeptidil-peptidaze 4, ki se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2.^[3]^[4] Uporablja se peroralno (skozi usta).^[4] Za zdravljenje sladkorne bolezni se uporablja samostojno ali pa v kombinaciji z drugimi antidiabetiki.^[5] Na voljo je tudi v kombiniranem zdravilu z metforminom (pod zaščitenim imenom Janumet^[1]).^[4]

Najpogostejši neželeni učinki sitagliptina so glavobol, otekline na nogah in okužbe zgornjih dihal.^[4] Med hude neželene učinke spadajo angioedem, hipoglikemija (prenizka koncentracija krvnega sladkorja), ledvična okvara, pankreatitis in bolečine v sklepih.^[4] Podatki o varni uporabi med nosečnostjo ali dojenjem niso na voljo.^[6] Zavira encim dipeptidil peptidazo 4 (DPP-4), s čimer spodbudi nastajanje inzulina ter zavre nastajanje glukagona v trebušni slinavki.^[4]

Sklici

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSIATCKLA%5D=A10BH01*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 17. 2. 2021.
↑ ^2,0 ^2,1 Herman GA, Stevens C, van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA (december 2005). »Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses«. Clinical Pharmacology & Therapeutics. 78 (6): 675–88. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002. PMID 16338283. S2CID 20935646.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5538770/sitagliptin?query=Sitagliptin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 17. 2. 2021.
↑ ^4,0 ^4,1 ^4,2 ^4,3 ^4,4 ^4,5 »Sitagliptin Phosphate Monograph for Professionals«. Drugs.com (v angleščini). American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 3. marca 2019.
↑ https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/januvia-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Januvia 25 mg filmsko obložene tablete, vpogled: 17. 2. 2021.
↑ »Sitagliptin Pregnancy and Breastfeeding Warnings«. Drugs.com (v angleščini). Pridobljeno 3. marca 2019.

[cbz-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSIATCKLA%5D=A10BH01*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 17. 2. 2021.

[Herman-2] 2,0 ^2,1 Herman GA, Stevens C, van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA (december 2005). »Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses«. Clinical Pharmacology & Therapeutics. 78 (6): 675–88. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002. PMID 16338283. S2CID 20935646.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[3] ttps://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5538770/sitagliptin?query=Sitagliptin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 17. 2. 2021.

[AHFS2019-4] 4,0 ^4,1 ^4,2 ^4,3 ^4,4 ^4,5 »Sitagliptin Phosphate Monograph for Professionals«. Drugs.com (v angleščini). American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 3. marca 2019.

[5] ttps://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/januvia-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Januvia 25 mg filmsko obložene tablete, vpogled: 17. 2. 2021.

[Preg2019-6] »Sitagliptin Pregnancy and Breastfeeding Warnings«. Drugs.com (v angleščini). Pridobljeno 3. marca 2019.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]