Etambutol
 | |
 Kemijska zgradba etambutola (na vrhu) in slika kristalov etambutula (spodaj) | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Myambutol, Etibi,[2] drugi (v SLO ni registriranega zdravila[3]) |
| Sinonimi | (2S,2’S)-2,2’-(etan-1,2-diildiimino)dibutan-1-ol[4] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | by mouth |
| Oznaka ATC | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Vezava na beljakovine | 20–30 % |
| Presnova | v jetrih |
| Razpolovni čas | 3–4 h |
| Identifikatorji | |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.737 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Etambutól (EMB, E) sintetično bakteriostatično protituberkulozno zdravilo (antituberkulotik).[5][1] Običajno se kombinira z drugimi antituberkulotiki, kot so izoniazid, rifampicin in pirazinamid,[6] v kombinacijah, ki se dajejo zlasti na začetku zdravljenja.[5] Uporablja se tudi pri okužbah, ki jih povzročata Mycobacterium avium-intracellulare in Mycobacterium kansasii.[1] Uporablja se peroralno (z zaužitjem).[1]
Med pogoste neželene učinke spadajo motnje vida, bolečine v sklepih, slabost, glavobol in utrujenost.[1] Drugi neželeni učinki so še motnje delovanja jeter in preobčutljivostne reakcije.[1] Odsvetuje se pri bolnikih z vnetjem vidnega živca, znatno ledvično okvaro in pri otrocih, mlajših od pet let.[6] Pri uporabi med nosečnostjo ali dojenjem niso poročali o škodljivih učinkih,[6][7] vendar obstaja sum na težave z vidom pri otrocih, ki so bili izpostavljeni etambutolu med nosečnostjo.[1] Njegovo delovanje naj bi temeljilo na motenju bakterijske celične presnove.[1]
Etambutol so odkrili leta 1961.[8] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[9] V Sloveniji ni registriranega zdravila z etambutolom.[3]
Klinična uporaba
[uredi | uredi kodo]Etambutol deluje proti bakteriji Mycobacterium tuberculosis, ki povzroča tuberkulozo.[10] Običajno se kombinira z drugimi protituberkuloznimi zdravili, kot so izoniazid, rifampicin in pirazinamid.[6] Uporablja se zlasti v kombinacijah, ki se dajejo zlasti na začetku zdravljenja;[5] tako zdravljenje traja praviloma 2 meseca in sestoji iz treh ali štirih proti tuberkuloznih zdravil. Nato sledi večmesečno nadaljevalno zdravljenje, ki praviloma sestoji iz dveh zdravil.[11]
Uporablja se tudi pri okužbah, ki jih povzročata Mycobacterium avium-intracellulare in Mycobacterium kansasii.[1]
Mehanizem delovanja
[uredi | uredi kodo]Mehanizem delovanja naj bi temeljil na motenju bakterijske celične presnove,[1] in sicer zavira delovanje encimov arabinozil transferaz, ki so pomembni za tvorbo bakterijske celične stene.[10]
Odpornost proti zdravilu
[uredi | uredi kodo]Odpornost proti etambutolu je redka, pogostejša pa je pri bakterijskih sevih, ki so razvili odpornost tudi proti izoniazidu in rifampicinu.[10]
Sklici
[uredi | uredi kodo]- ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 »Ethambutol Hydrochloride«. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz spletišča dne 5. junija 2016. Pridobljeno 10. decembra 2016.
- ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 48. ISBN 9781284057560.
- ↑ 3,0 3,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_etambutol*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 5. 3. 2018.
- ↑ »ethambutol (CHEBI:4877)«. Chemical Entities of Biological Interest. UK: European Bioinformatics Institute. 18. avgust 2010. Main. Arhivirano iz spletišča dne 19. julija 2014. Pridobljeno 26. aprila 2012.
- ↑ 5,0 5,1 5,2 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5514524/etambutol?query=etambutol&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 5. 3. 2018.
- ↑ 6,0 6,1 6,2 6,3 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. str. 136, 138, 588, 603. ISBN 9789241547659. Arhivirano (PDF) iz spletišča dne 13. decembra 2016. Pridobljeno 8. decembra 2016.
- ↑ »Prescribing medicines in pregnancy database«. Australian Government. 3. april 2014. Arhivirano iz spletišča dne 8. aprila 2014. Pridobljeno 22. aprila 2014.
- ↑ Landau, Ralph; Achilladelis, Basil; Scriabine, Alexander (1999). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health (v angleščini). Chemical Heritage Foundation. str. 171. ISBN 9780941901215. Arhivirano iz spletišča dne 20. decembra 2016.
- ↑ »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.
{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ 10,0 10,1 10,2 Beović B., Nadrah K. Protibakterijska zdravila. V:Tomažič J., Strle F. s sod. Infekcijske bolezni. Ljubljana, Združenje za infektologijo, Slovensko zdravniško društvo 2014/2015: 48–67.
- ↑ Karner P., Svetina P. Tuberkuloza. V:Tomažič J., Strle F. s sod. Infekcijske bolezni. Ljubljana, Združenje za infektologijo, Slovensko zdravniško društvo 2014/2015: 302–305.