Etosuksimid

Etosuksimid
Klinični podatki
Nosečnostna; kategorija	D (Au, ZDA);
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	N03AD01 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	zdravilo na recept (U.S.);
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	93 %
Presnova	jetrna (CYP3A4, CYP2E1)
Razpolovni čas	53 ur
Izločanje	skozi ledvice (20 %)
Identifikatorji
	IUPAC ime (RS)-3-etil-3-metil-pirolidin-2,5-dion;
Številka CAS	77-67-8;
PubChem CID	3291;
DrugBank	APRD00318;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7023019 ;
ECHA InfoCard	100.000.954
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C7H11NO2
Mol. masa	141,168 g/mol

Etosuksimid je antiepileptik (zdravilo proti božjasti), ki se uporablja zlasti za preprečevanje malih božjastnih napadov, ki jih imenujemo tudi petit mal.

Uporaba

Etosuksimid je zdravilo prvega izbora pri malih božjastnih napadih, saj ne povzroča idiosinkratske hepatotoksičnosti (škodljivo delovanje na jetra zaradi preobčutljivosti) kot valprojska kislina.

Odmerjanje

Odmerek je odvisen od bolnikovega odziva in tolerance na zdravilo. Običajna terapevtska serumska koncentracija znaša 40–100 µg/mL, višje koncentracije so potencialno toksične.

Mehanizem delovanja

Etosuksimid je zaviralec kalcijevi kanalčkov in zmanjša aktivnost živčnih celic v talamusu. O natančnem mehanizmu delovanja obstajajo različne razlage.

Neželeni učinki

Osrednje živčevje

Pogosti

zaspanost
zmedenost
nespečnost
živčnost
glavoboli
evforija
ataksija
kolcanje
motnje koncentracije
razdraženost
hiperaktivnost
izguba okusa
nočne more

Redki

paranoja
povečana spolna sla
poslabšanje depresije

Prebavila

dispepsija
buhanje
slabost
krči
zaprtje
driska
bolečine v želodcu
izguba teka
izguba teže
hiperplazija dlesni
zatekanje jezika

Sečila in rodila

hematurija (kri v seču)
krvavitve iz nožnice

Krvotvorni sistem

Koža

Oči

kratkovidnost

Jetra

nenormalno delovanje jeter

Stereokemija

Etosuksimid je kiralno zdravilo s stereocentrom. Terapevtsko je uporabljen racemat, zmes 1: 1 uporabljenih izomerov ( S ) in ( R ).^[1]

Enantiomeri etosuksimida
CAS-Nummer: 39122-20-8	CAS-Nummer: 39122-19-5

Sklici

↑ Rote Liste Service GmbH (2017). Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH. str. 182. ISBN 978-3-946057-10-9.

Viri

Ethosuximide Arhivirano 2006-04-27 na Wayback Machine. Spletišče o duševnem zdravju.
MedlinePlus Drug Information: Ethosuximide Oral
Zarontin® Pfizer
Zarontin® Informacije o zdravilu, objavljene študije in trenutne raziskave

^ Patsalos, P. N. (november 2005). »Properties of Antiepileptic Drugs in the Treatment of Idiopathic Generalized Epilepsies«. Epilepsia. 46 (s9): 140–144. doi:10.1111/j.1528-1167.2005.00326.x. PMID 16302888.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[Rote_Liste-1] Rote Liste Service GmbH (2017). Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH. str. 182. ISBN 978-3-946057-10-9.

[1]

[1]