Pojdi na vsebino

Paroksetin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Paroksetin
Klinični podatki
Blagovne znamkePaxil, Seroxat, Loxamine
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa698032
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
Način uporabeperoralno (skozi usta)
Skupina zdravilselektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina (SSRI)
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (le na recept)
  • CA: le na recept
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: le na recept
  • le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostv veliki meri se absorbira iz prebavil, vendar tudi v veliki meri podleže učinku prvega prehoda v jetrih[2][3][4][5]
Vezava na beljakovine93–95 %[2][3][4]
Presnovav veliki meri se presnovi v jetrih (predvsem preko CYP2D6)[2][3][4]
Razpolovni čas21 h[2][3][4]
Izločanjeskozi ledvice (64 %; 2 % v nespremenjeni obliki in 62 % v obliki presnovkov), z blatom (36 %; < 1 % v nespremenjeni obliki)[2][3][4]
Identifikatorji
  • (3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioksol-5-iloksi)metil]-4-(4-fluorofenil)piperidin
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.112.096 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC19H20FNO3
Mol. masa329,37 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • c1cc(ccc1[C@@H]2CCNC[C@H]2COc3ccc4c(c3)OCO4)F
  • InChI=1S/C19H20FNO3/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2/t14-,17-/m0/s1
  • Key:AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N

Paroksetín, pod zaščitenima imenoma Paxil in Seroxat ter drugimi, je antidepresiv iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI).[6][7] Uporablja se za zdravljenje velike depresivne motnje, obsesivno-kompulzivne motnje, panične motnje, socialne anksiozne motnje, posttravmatske stresne motnje, generalizirane anksiozne motnje in predmenstrualne disforične motnje.[6] Uporablja se tudi za zdravljenje prezgodnjega izliva pri moških ter vročinskih oblivov pri ženskah v menopavzi.[6][8] Uporablja se peroralno (skozi usta).[6]

Pogosti neželeni učinki vključujejo zaspanost, suha usta, izgubo apetita, znojenje, nespečnost in spolno disfunkcijo.[6] Možni resni neželeni učinki so samomorilne misli pri bolnikih, starih do 25 let, serotoninski sindrom in maničnost.[6] Nasploh je pogostnost neželenih učinkov podoben kot pri drugih selektivnih zaviralcih ponovnega privzema serotonina ali zaviralcih ponovnega privzema serotonina in noradrenalina, podatki kažejo, da se pri paroksetinu nekoliko pogoste pojavljajo odtegnitveni simptomi ob prenehanju zdravljenja.[9][10] Uporaba med nosečnostjo se odsvetuje, med dojenjem pa je njegova uporaba relativno varna.[11] Mehanizem delovanja paroksetina naj bi temeljil na zaviranju ponovnega privzema serotonina iz sinaptičnih špranj nazaj v nevrone v osrednjem živčevju.[6]

Paroksetin so v Združenih državah Amerike odobrili za klinično uporabo leta 1992. Zdravilo je utržilo farmacevtsko podjetje GlaxoSmithKline.[6][12] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, ki zajema najpomembnejša zdravila, potrebna za zagotavljanje osnovne zdravstvene oskrbe.[13] Na voljo je že v obliki generičnih (večizvornih) zdravil.[14] Leta 2012 je ameriško Ministrstvo za pravosodje podjetju GlaxoSmithKline naložilo kazen v vrednosti 3 milijard ameriških dolarjev zaradi prikrivanja podatkov, nezakonitega promoviranja uporabe zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let in priprave zavajajočega znanstvenega članka o učinkih paroksetina pri mladostnikih z depresijo.[15][16][17]

Sklici

[uredi | uredi kodo]
  1. ↑ Anvisa (31. marec 2023). »RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial« [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (v portugalščini). Diário Oficial da União (objavljeno 4. april 2023). Arhivirano iz spletišča dne 3. avgusta 2023. Pridobljeno 3. avgusta 2023.
  2. ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 Sandoz Pty Ltd (18. januar 2012). »Product Information Paroxetine Sandoz 20Mg Film-Coated Tablets« (PDF). Therapeutic Goods Administration. Arhivirano iz spletišča dne 4. septembra 2015. Pridobljeno 22. novembra 2013.
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 Mylan Institutional Inc. (Januar 2012). »Paroxetine (paroxetine hydrochloride hemihydrate) tablet, film coated«. DailyMed. U.S. National Library of Medicine. Arhivirano iz spletišča dne 23. oktobra 2013. Pridobljeno 22. novembra 2013.
  4. ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 Sandoz Limited (21. marec 2013). »Paroxetine 20 mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC)«. electronic Medicines Compendium. Datapharm Ltd. Arhivirano iz spletišča dne 3. decembra 2013. Pridobljeno 22. novembra 2013.
  5. ↑ »Paxil, Paxil CR (paroxetine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more«. Medscape Reference. WebMD. Arhivirano iz spletišča dne 10. novembra 2015. Pridobljeno 22. novembra 2013.
  6. ↑ 6,0 6,1 6,2 6,3 6,4 6,5 6,6 6,7 »Paroxetine Hydrochloride Monograph for Professionals«. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz spletišča dne 6. marca 2019. Pridobljeno 3. marca 2019.
  7. ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5531817/paroksetin?query=Paroksetin&SearchIn=All , Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 10. 2. 2024.
  8. ↑ Fischer A (28. junij 2013). »FDA approves the first non-hormonal treatment for hot flashes associated with menopause« (tiskovna objava). Food and Drug Administration. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 18. januarja 2017.
  9. ↑ Hosenbocus S, Chahal R (Februar 2011). »SSRIs and SNRIs: A review of the Discontinuation Syndrome in Children and Adolescents«. Journal of the Canadian Academy of Child and Adolescent Psychiatry. 20 (1): 60–67. PMC 3024727. PMID 21286371.
  10. ↑ Pae CU, Patkar AA (Februar 2007). »Paroxetine: current status in psychiatry«. Expert Review of Neurotherapeutics. 7 (2): 107–120. doi:10.1586/14737175.7.2.107. PMID 17286545. S2CID 34636522.
  11. ↑ »Paroxetine Pregnancy and Breastfeeding Warnings«. Drugs.com. Arhivirano iz spletišča dne 3. decembra 2018. Pridobljeno 3. marca 2019.
  12. ↑ Food and Drug Administration (2011). Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations – FDA Orange Book 31st Edition (2011): FDA Orange Book 31st Edition (2011). DrugPatentWatch.com. str. 344. ISBN 9781934899816. Arhivirano iz spletišča dne 6. marca 2019. Pridobljeno 4. marca 2019.
  13. ↑ Svetovna zdravstvena organizacija (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Ženeva: Svetovna zdravstvena organizacija. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  14. ↑ British national formulary: BNF 76 (76 izd.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 363. ISBN 9780857113382.
  15. ↑ »GlaxoSmithKline to Plead Guilty and Pay $3 Billion to Resolve Fraud Allegations and Failure to Report Safety Data« (tiskovna objava). United States Department of Justice, Office of Public Affairs. 2. julij 2012. Arhivirano iz spletišča dne 9. septembra 2014. Pridobljeno 6. oktobra 2015. The United States alleges that, among other things, GSK participated in preparing, publishing and distributing a misleading medical journal article that misreported that a clinical trial of Paxil demonstrated efficacy in the treatment of depression in patients under age 18, when the study failed to demonstrate efficacy.
  16. ↑ United States ex rel. Greg Thorpe, et al. v. GlaxoSmithKline PLC, and GlaxoSmithKline LLC, , pp. 3–19 (D. Mass. 26 October 2011). Besedilo
  17. ↑ Thomas K, Schmidt MS (2. julij 2012). »Glaxo Agrees to Pay $3 Billion in Fraud Settlement«. The New York Times. Arhivirano iz spletišča dne 2. marca 2017. Pridobljeno 28. februarja 2017.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Paroksetin&oldid=6281911«